Receptor AMPA o wysokiej{{0}selektywności TAK-653

Najnowocześniejszy-najnowocześniejszy-modulator allosteryczny z dodatnim receptorem AMPA (PAM)TAK-653 (CAS 1211231-11-0)został stworzony specjalnie na potrzeby-najnowocześniejszych badań z zakresu neurologii. TAK-653 różni się od poprzednich generacji wzmacniaczy AMPA ściśle kontrolowaną, zależną od agonisty aktywacją, która poprawia naturalną neurotransmisję bez nadmiernej stymulacji receptora przy braku glutaminianu.

Tożsamość: 1-(2-fluorofenylo)-N-(2-okso-1,2-dihydrochinolin-6-ylo)-5-oksopirolidyno-3-karboksyamid

Czystość: Większy lub równy Większy lub równy 99,0% (zweryfikowane HPLC)

Formularz: Biały lub prawie biały, krystaliczny proszek

Stopień: Stopień badań laboratoryjnych

Kluczowym obszarem badań jest zdolność TAK-653 do zmiany układu glutaminergicznego-głównej ścieżki pobudzającej w mózgu.

1. Długoterminowe wzmocnienie (LTP),biologiczną podstawę badań nad uczeniem się i pamięcią, ułatwia plastyczność synaptyczna.
2. Wyrażenie BDNF: W badaniach in vivo wykazano, że zwiększa-pochodzący z mózgu czynnik neurotroficzny (BDNF), białko kluczowe dla neurogenezy.
3. Modulator-szybkiego działania:Zbadano pod kątem zdolności do wywoływania zmian neurobehawioralnych z szybkim początkiem i bez opóźnienia, które występuje w przypadku tradycyjnych leków przeciwdepresyjnych.

Ze względu na swój wyjątkowy profil bezpieczeństwa TAK-653 wyróżnia się na ściśle regulowanych rynkach USA i Europy:

• Wysoki margines bezpieczeństwa (-nie powoduje drgawek): możliwość wywoływania drgawek jest znaczącą wadą wielu modulatorów AMPA. W przeciwieństwie do swoich silnych korzyści-poprawiających funkcje poznawcze, TAK-653 ma szerokie okno terapeutyczne i niewielki potencjał wywoływania drgawek. Instytucje badawczo-rozwojowe niechętne ryzyku uwielbiają to rozwiązanie ze względu na jego „czysty” charakter.
• Minimalna aktywność agonistyczna: pozwala uniknąć „hałasu” bezpośrednich agonistów, działając tylko wtedy, gdy obecny jest naturalny glutaminian.
• Wysokiej-dostawa B2B: TIANJIN YINAO oferuje kompletne pakiety danych technicznych (HPLC, NMR, LC-MS), które spełniają rygorystyczne audyty jakości przeprowadzane przez zachodnie laboratoria farmaceutyczne i CRO.

• Sygnalizacja glutaminergiczna i siła synaptyczna są badane w eksperymentalnej neurologii.
• Badania nad zaburzeniami funkcji poznawczych: badanie sposobów zapobiegania-związanej z wiekiem utracie synaps.
• Badania nad szybko-działającymi drogami do uzyskania wyników behawioralnych związanych z nastrojem nazywane są badaniami modulacji nastroju.
• Rusztowania do odkrywania leków: związek referencyjny stosowany w tworzeniu nowych związków neuroaktywnych.

Funkcja	1. generacja:Idra-21(Klasyczny podkład)	Gen 2:Sunifiram(Wysoka-czułość)	Gen 3: TAK-653 (szczyt precyzyjny)
Kontekst badawczo-rozwojowy	Klasyczna pochodna racetamu; złoty standard dla inhibitorów odczulania AMPAR.	Struktura Ampakine-na bazie piperazyny, znana ze swojej ekstremalnej siły działania.	Opracowany przez Takedę; kliniczny-wysoce selektywny PAM.
Mechanizm	Przede wszystkim spowalnia proces odczulania receptora AMPA.	Wykazuje silne wzmocnienie receptora AMPA już w mikro{0}}dawkach.	Aktywacja zależna od agonisty-; aktywuje się tylko w obecności naturalnego glutaminianu.
Margines bezpieczeństwa	Wąski. Ryzyko nadmiernego-pobudzenia i neurotoksyczności przy dużych dawkach.	Umiarkowany. Wysoka czułość wymaga niezwykle precyzyjnego dozowania eksperymentalnego.	Niezwykle szeroki. Praktycznie zerowy potencjał drgawkowy przy dawkach badawczych.
Wartość badawcza	Podstawowy standard referencyjny do badań glutaminergicznych.	Idealny do badań wymagających maksymalnej czułości synaptycznej i „potencji”.	Thepodstawowy wybórdla instytucji zajmujących się badaniami poznawczymi-o wysokim bezpieczeństwie.

TAK-653 rozwiązuje utrzymujący się problem na rynku badawczo-rozwojowym: ekscytotoksyczność.

• Idra-21/Sunifiram: Ich krzywe odpowiedzi na dawkę- mają zazwyczaj kształt dzwonu, co oznacza, że ​​powyżej określonej dawki wzrasta ryzyko nadmiernej stymulacji, a bezpieczeństwo gwałtownie spada.
• Ze względu na mechanizm-zależny od agonisty, profil bezpieczeństwa TAK-653 określa się jako „szeroki płaskowyż bezpieczeństwa”. Przeciążenie receptorów związane z wcześniejszymi pokoleniami nie występuje, nawet jeśli dawka zostanie zwiększona w zakresie badawczym.

Słowa kluczowe techniczne: TAK-653 vsIDRA-21profil bezpieczeństwa, mechanizm działania Sunifiram, sprzedaż hurtowa PAM z receptorem AMPA nowej-generacji.

Nasze produkty z powodzeniem weszły na rynek światowy i są szeroko stosowane przez znane na całym świecie marki w branży farmaceutycznej, suplementów zdrowotnych, kosmetyków, żywienia zwierząt i żywności funkcjonalnej. Jako dostawca z ponad 15-letnim doświadczeniem nasza firma oferuje w ofercie około 2000 ekstraktów roślinnych. Koncentrujemy się na badaniach i rozwoju podstawowych technologii, posiadamy wiele patentów na wynalazki i polegamy na zespole profesorów i ekspertów branżowych, aby zapewnić międzynarodową konkurencyjność naszych produktów w ramach rygorystycznego systemu certyfikacji jakości.

Wyższe standardy, większa pewność ochrony

Popularne Tagi: receptor ampa o wysokiej{{0}selektywności tak-653, Chiny fabryka receptora ampa o wysokiej selektywności tak-653